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砒霜可以“以毒攻毒”治療白血病、對青蒿素提取物的研究獲得諾貝爾獎、從冬蟲夏草中孕育的重量級藥物“芬戈莫德”年銷售額超過30億美元……中藥是一座寶庫，是新藥研究的重要源泉。但是，要解決中藥“時靈時不靈”等問題，就必須把它科學化。

9月23日，由棲霞高新區江蘇生命科技創新園、南京中醫藥大學等單位共同承辦的“2020年南京國際新醫藥與生命健康產業創新投資峰會的分論壇——‘中醫藥與天然藥物創新論壇’”在寧召開，多位專家圍繞“中藥科學化”發表了看法。

“西方有嗎啡、奎寧，中國有麻黃素、葛根素、青蒿素、黃連素……天然產物是新藥研究的重要源泉。”中科院上海藥物研究所新藥研究國家重點實驗室副主任、南京中醫藥大學“新中藥”學院院長柳紅說，在1981年至今批準的現代臨床藥物中，超過50%都直接或間接來源于天然產物。

“中藥的品質與功能評價，長期以來都是主觀、宏觀、模糊的，也經常會碰到‘時靈時不靈’的問題。需要用科學手段，使其客觀、微觀、可量化。”南京中醫藥大學副校長胡立宏說。

他以青蒿提取物的發現為例，一開始人們不知道起到抗瘧作用的是什么藥物、什么成分。上世紀60年代，科學家在既有單方使用經驗、又在復方中頻繁出現的中藥中，篩選出重點藥物烏頭、烏梅、鱉甲、青蒿等，發現青蒿提取物對鼠瘧原蟲有60%—80%的抑制率，但效果不太穩定；改用乙醚提取后，獲得具有穩定療效的提取物，抑制率達95%以上。這一研究過程持續了二三十年。

“但是，天然產物的結構特征，使其成藥具有很大的挑戰。”柳紅說，天然藥物復雜的結構保障了活性的特異性，卻增加了化學合成的難度。要開發中藥這一“金礦”，就需要以天然產物作為先導物，對其進行結構改造，包括提高活性強度；改善溶解性等物理化學性質；改善吸收、分布、代謝、排泄的藥代動力學性質，消除或降低毒副作用和不良反應等。

改造天然產物，已經成為目前新藥研制的重要途徑。例如，日本科學家對冬蟲夏草的天然產物ISP-I進行結構改造，簡化結構、去除手性中心，最終研發出了治療多種硬化病的成藥“芬戈莫德”，全球年銷售額高峰時超過30億美元。

“要充分利用我國獨特的中藥資源，堅持自己的特色和方向，不跟風、不崇洋，研制具有療效優勢的創新藥物、在國際上產生重大影響的產品。”上海中醫藥大學交叉科學研究院院長張衛東說。

南報融媒體記者 查金忠 吳穎

通訊員 季婧